中后期七十年代,澳大利亚人 Murad 等研究了酯类扩展张肺部的效用,见到其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量减低,但是必须代谢为 NO 后起着扩展肺部效用。
NO-cGMP 瞬时通路效用的阐述也为药品的研发指引了顺时针,一方面是减低某一组织起来内的 NO 分子量而起着效用,另外一方面是减缓某些组织起来中 cGMP 分子量。本期摘要,我们就来讨论现在相似于的 PDE 药品。
本期摘要:同为扩展肺部药,病人效用有何大差异?
现在相似于的 PDE 药品主要有哪几大类?各类的代表药品分别是什么?
哪一类 PDE 药品可应用领域于病人 COPD?
米力农作为 PDE-3 药品,其现象与浓度依赖于何种关连?
西地那非、兴兵地那非属于哪一类 PDE 药品?此类药品在用到时需要注意哪些危险性?
概要正确
1. PDE-3 药品:柏木他唑、米力农
(1)柏木他唑
外用血栓药品,其 CFDA 批复癫痫为应用领域于间歇性跛行、消除脑梗死开刀 (心源性脑梗死除外),其他诊疗应用领域概要如消除 PCI 术后后血栓形成。口服,一次 100 mg,一日 2 次,可根据年纪、症状适当相应浓度。
基于日本人群的 CSPSⅡ实验,表明柏木他唑在消除脑卒中方面相似类药物,肾衰竭事件的年引发率要比类药物组的更为低,但引起的痉挛、腹泻、心悸、晕眩和心动过速等更为常见,停用柏木他唑的病变数量比停用类药物的多。
(2)米力农
正性肌力效用和肺部扩展张药品,其 CFDA 批复癫痫是应用领域于其他治果欠佳的急慢性充血性冠心病,其他诊疗应用领域如病人心脏手术时低心排血量。
其现象与浓度有关,小浓度时主要表现为正性肌力效用,但当浓度加大,远超到牢固的最主要正性肌力现象时,其扩展肺部效用也随浓度的减缓而巩固。
超重浓度为 37.5~50 μg/kg,10 分钟内缓慢静脉注射,继之以 0.375~0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注维持。最主要日浓度不少于 1.13 mg/kg。疗程不少于 2 周。青光眼不WD需要再进一步及减慢滴注速度快。
2. PDE-4 药品:贺亨特
FDA 批复词应用领域于特发性血栓增多和真性增生增多,减缓血栓生成,较强正性肌力和舒肺部效用,易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制作服药也能抑制作用血栓的聚集。与柏木他唑、米力农、NSAIDs、外用血栓药品等合用可减缓引发出血的危险性。
此外,PDE-4 药品还有病人 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及病人银屑病的阿普司特,现在已经在今后股票。
3. PDE-5 药品:西地那非、兴兵地那非、他远超那非、双嘧远超莫
(1)西地那非、兴兵地那非、他远超那非
此类药品最广为人知,广泛应用领域于男性勃起神经性的病人,由于是肺部扩展张剂,也可应用领域于减缓横膈膜DF肺横膈膜高压(澳大利亚 FDA 已经批复将兴兵地那非应用领域于病人此癫痫)。
这一系列药品禁止与任何表远超方式的酯药品同时应用领域。用到西地那非后 24 同一时间内或用到他远超那非后 48 同一时间内禁忌用到,即使在这些时间窗之后,可能仍依赖于较强的致呼吸困难效用。另外,肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误算作特发性横膈膜DF肺横膈膜高压,而肺肺部扩展张药如 PDE5 药品可使 PVOD 病变的心肺部完全显著恶化,故不延揽此类病变用到。
特别注意的是以上选择性的 PDE 药品如贺亨特、柏木他唑对于冠心病(HF)病变有潜在危害,要评估危险性。而 PDE-5 药品对有临界性呼吸困难和/或低量完全的 HF 病变有用到危险性。
(2)双嘧远超莫
CFDA 癫痫应用领域于外用血栓聚集、消除血栓形成。此外,尚可应用领域于消除脑卒中(与类药物合用),应用领域于华法林的辅助病人以增强其外用栓效用(如 FDA 癫痫消除心脏瓣膜置换术术后血栓形成),以及肾病青光眼。
PDE-5 药品还有未在今后股票的病人病人呼吸道癫痫、扭转局势DF呼吸道炎的恰普司特等。
4. 非选择性 PDE 药品:茶碱类药品
作为呼吸道扩展张剂其控制慢性癫痫的并能在于有外用炎、免疫调节及保护呼吸道的效用。茶碱类对急性缺血性、各种因素磨碎溃疡、未经控制的性疾病病变禁用。而多索茶碱不良反应引发率高,诊疗持续性好。
概要文献
[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.
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