同为扩展血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪六十年代，英裔 Murad 等科学研究了衍生物阔充微血管的起到，断定其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH上升，但是必须代谢为 NO 后造就阔微血管起到。

NO-cGMP 频谱通道起到的阐明也为本品的研发指引了顺时针，一全面性是上升某一组织起来内的 NO pH而造就起到，另外一全面性是上升某些组织起来里 cGMP pH。本期解题，我们就来谈论在此之前类似于的 PDE 类似物。

本期解题：同为阔微血管解毒，用药起到有何大相似之处？

在此之前类似于的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的都有本品分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可使用用药 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其畸变与低剂量造就起到何种关系？

西地那非、拔地那非分属哪一类 PDE 类似物？此类本品在用作时才可注意哪些可能会？

参考作答

1. PDE-3 类似物：MLT-他唑、米力农

（1）MLT-他唑

抗粒细胞本品，其 CFDA 批文全身性为使用间歇性跛行、尽量减少脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床研究运使用参考如尽量减少 PCI 术后后病变。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当减半低剂量。

基于冲绳人群的 CSPSⅡ试验车，表明MLT-他唑在尽量减少脑卒里全面性类似高血压，囊肿性政治事件的年遭遇率要比高血压组的格外低，但引起的呼吸困难、腹泻、心悸、头晕和心动过速等格外常用，废止MLT-他唑的病症量比废止高血压的多。

（2）米力农

正性肌力起到和微血管阔充本品，其 CFDA 批文全身性是使用其他治果更差的急慢性充血性心力衰竭，其他临床研究运使用如用药脑部手术时低心排血量。

其畸变与低剂量有关，小低剂量时主要展现出为正性肌力起到，但当低剂量大大降低，超越有利于的最大正性肌力畸变时，其阔微血管起到也随低剂量的上升而加强。

负载低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢肌肉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最大日低剂量不至少 1.13 mg/kg。用药不至少 2 周。肝功能不户内才可减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 类似物：阿那格雷

FDA 批文用法使用短暂性粒细胞增高和真性上皮细胞增高，增大粒细胞转化成，较强正性肌力和劳微血管起到，尚可避免液体潴留。作为 PDE3 选择性解毒也能选择性粒细胞的涌进。与MLT-他唑、米力农、NSAIDs、抗粒细胞本品等合用可上升遭遇囊肿的可能会。

此外，PDE-4 类似物还有用药 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及用药银屑病的阿普司特，在此之前早已有在中华民族主板。

3. PDE-5 类似物：西地那非、拔地那非、他远超那非、双嘧远超托

（1）西地那非、拔地那非、他远超那非

此类本品最引人注目，普遍使用男性勃起神经性的用药，由于是微血管阔充剂，也可使用增大气管HG气管压缩机（宾夕法尼亚州 FDA 早已有批文将拔地那非使用用药此全身性）。

这一系列本品禁止与任何形式的酯本品同时运使用。用作西地那非后 24 同一时间内或用作他远超那非后 48 同一时间内忌讳用作，即使在这些时间小窗不久，可能仍造就起到较强的致低血压起到。另外，肺静脉闭塞性疟疾 (PVOD) 有时候会被错误归为短暂性气管HG气管压缩机，而肺微血管阔充解毒如 PDE5 类似物可使 PVOD 病症的肠胃状态显着每况愈下，故不推荐此类病症用作。

特别强调的是以上依赖性的 PDE 类似物如阿那格雷、MLT-他唑对于心力衰竭（HF）病症有潜在危害性，要评估可能会。而 PDE-5 类似物对有临界性低血压和/或低输出功率状态的 HF 病症有用作可能会。

（2）双嘧远超托

CFDA 全身性使用抗粒细胞涌进、尽量减少病变。此外，尚可使用尽量减少脑卒里（与高血压合用），使用华法林的常规用药以增强其抗栓起到（如 FDA 全身性尽量减少脑部瓣膜置换术术后病变），以及肾病综合症。

PDE-5 类似物还有未有在中华民族主板的用药用药支气管关节炎、疲乏HG高血压的格勒普司特等。

4. 非依赖性 PDE 类似物：茶碱类本品

作为支气管阔充剂其遏制慢性关节炎的能力在于有抗炎、免疫调节及庇护所支气管的起到。茶碱类对急性心肌梗塞、反应性咀嚼胃溃疡、未有经遏制的诱发病症禁用。而多索茶碱不良反应遭遇率较低，临床研究耐受好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主笔： 刘登