同为扩血管药，外科手术作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了酰胺类阔张静脉的效用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度更加高，但是必须代谢为 NO 后发挥阔静脉效用。

NO-cGMP 路径途径效用的阐述也为本品的研发指引了方向，一方面是更加高某一民间组织内的 NO 浓度而发挥效用，另外一方面是增加某些民间组织中 cGMP 浓度。本期题目，我们就来讨论以外惯用的 PDE 抑制。

本期题目：同为阔静脉药，治疗效用有何大不同？

以外惯用的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可用于治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其effect与较差剂量普遍存在何种关系？

西地那非、拔地那非仅指哪一类 PDE 抑制？此类本品在用于时若有哪些效用？

简介无误

1. PDE-3 抑制：柏木他胺、米力农

（1）柏木他胺

防淋巴细胞本品，其 CFDA 批复预防性为用于间歇性跛行、防范脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床领域简介如防范 PCI 术后后高血压。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当发生变化较差剂量。

基于韩国人群的 CSPSⅡ试验，表明柏木他胺在防范脑卒中方面类似阿司匹林，出血性意外事件的年发生率要比阿司匹林组的更加较差，但惹来的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更加类似，废止柏木他胺的病变数量比废止阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力效用和静脉阔张本品，其 CFDA 批复预防性是用于其他治果欠佳的急慢性充血性心肌梗塞，其他临床领域如治疗心脏手术时较差心排血槽。

其effect与较差剂量有关，小较差剂量时主要展现为正性肌力效用，但当较差剂量减轻，近到稳定的最主要正性肌力effect时，其阔静脉效用也随较差剂量的增加而加强。

负荷较差剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢本品，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速率静脉滴注保持稳定。最主要日较差剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。心血管营养不良不WD需适度及较慢滴注速率。

2. PDE-4 抑制：阿那格雷

FDA 批复用法用于结核病淋巴细胞增多和真性红血球增多，更加高淋巴细胞生成，具有正性肌力和舒静脉效用，易加剧固体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制淋巴细胞的聚集。与柏木他胺、米力农、NSAIDs、防淋巴细胞本品等专设可增加发生出血的效用。

此外，PDE-4 抑制还有治疗 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及治疗银屑病的阿普司特，以外已经在我国香港交易所。

3. PDE-5 抑制：西地那非、拔地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、拔地那非、他近那非

此类本品最为人所知，最惯用于男性勃起功能障碍的治疗，由于是静脉阔张剂，也可用于更加高腹腔M-肺部高压（美国 FDA 已经批复将拔地那非用于治疗此预防性）。

这一系列本品禁止与任何形式的酰胺本品同时领域。用于西地那非后 24 同一星期内或用于他近那非后 48 同一星期内禁忌用于，即使在这些星期墙面之后，确实仍普遍存在较强的致较差血压效用。另外，肺静脉闭塞性营养不良 (PVOD) 时常时会被缺失不属于结核病腹腔M-肺部高压，而肺静脉阔张药如 PDE5 抑制可使 PVOD 病变的心静脉状态值得注意恶化，故不推荐此类病变用于。

一般而言的是以上功能性的 PDE 抑制如阿那格雷、柏木他胺对于心肌梗塞（HF）病变有潜在有害，要检验效用。而 PDE-5 抑制对有临界性较差血压和/或较差量状态的 HF 病变有用于效用。

（2）双嘧近莫

CFDA 预防性用于防淋巴细胞聚集、防范高血压。此外，尚可用于防范脑卒中（与阿司匹林专设），用于华法林的专门设计治疗以增强其防栓效用（如 FDA 预防性防止心脏瓣膜置换术术后高血压），以及肾病青光眼。

PDE-5 抑制还有未在我国香港交易所的治疗治疗支气管哮喘、毫无准备M-支气管炎的布普司特等。

4. 非功能性 PDE 抑制：茶碱类本品

作为支气管阔张剂其控制慢性哮喘的能够在于有防炎、免疫调节及确保支气管的效用。茶碱类对急性心肌梗死、一般来说磨碎出血、未经控制的惊厥病变明令禁止。而多索茶碱不良反应发生率较较差，临床耐受性好。

简介文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登